Nimesulide(尼美舒利)是一种非甾体抗炎药 (NSAID) 和 COX-2 抑制剂(对人和绵羊酶的 IC50 分别为 1.27 和 0.03 µM)。它对 COX-2 的选择性高于 COX-1( 人和羊酶的 IC50s = 70 和 22 µM,分别)。尼美舒利还抑制钠依赖性中性氨基酸转运蛋白 (B0AT1),对大鼠肾脏转运蛋白的 IC50 值为 23 µM。它抑制感染诱导的脑前列腺素 E2 (PGE2;货号 14010) 水平的增加,以及降低酵母菌感染大鼠的发热 (ED50 = 0.3 mg/kg)。尼美舒利 (2.9 mg/kg) 抑制福尔马林诱导的大鼠后爪热痛觉过敏。
图1.Nimesulide(尼美舒利)化学结构
Nimesulide(尼美舒利)基础信息
(相关资料图)
中文名:尼美舒利;COX-2抑制剂;
英文名:Nimesulide,COX-2 inhibitor ;R805
CAS号:51803-78-2
结构式:CS(=O)(NC1=CC=C([N+]([O-])=O)C=C1OC2=CC=CC=C2)=O
分子式:C13H12N2O5S
分子量:308.31
溶解度:DMF: 30 mg/ml DMSO: 30 mg/ml DMSO:PBS (pH 7.2) (1:4): 0.20 mg/ml Ethanol: 1 mg/ml
性状:淡黄色至黄色固体粉末
储藏条件:-20°C 3年; 4°C 2年 / 溶液中:-80°C 6月; -20°C 1月
——biofount范德生物(货号:YZM004418)
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